Sildenafil, der Wirkstoff in Viagra, blockiert die Phosphodiesterase-5 im Corpus cavernosum. Dies verhindert den Abbau von cGMP, sodass die Signalübertragung über Stickstoffmonoxid verlängert wird. Der Effekt äußert sich in einer gesteigerten Vasodilatation und einer verbesserten Relaxation der glatten Muskulatur. Nach oraler Gabe liegt die maximale Plasmakonzentration nach etwa einer Stunde vor, wobei die Aufnahme durch fettreiche Mahlzeiten verzögert sein kann. Die Halbwertszeit beträgt etwa vier Stunden, wodurch die Wirkung zeitlich klar begrenzt ist. Sildenafil wird überwiegend in der Leber über CYP3A4 metabolisiert und danach über die Galle ausgeschieden. In pharmakokinetischen Vergleichen wird viagra 100mg wegen seiner kurzen Wirkdauer charakterisiert.